MRTX1133
- 英文名称：4-[4-(3,8-diazabicyclo[3.2.1]octan-3-yl)-8-fluoro-2-[[(2R,8S)-2-fluoro-1,2,3,5,6,7-hexahydropyrrolizin-8-yl]methoxy]pyrido[4,3-d]pyrimidin-7-yl]-5-ethynyl-6-fluoronaphthalen-2-ol
- 发布日期： 2026-03-11
- 更新日期： 2026-03-11
产品详请
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2621928-55-8
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中文名称:化合物MRTX1133
中文别名:4-(4-(3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-基)-8-氟-2-(((2R,7AS)-2-氟六氢-1H-吡咯嗪-7A-基)甲氧基)吡啶并[4,3-D]嘧啶-7-基)-5-乙炔基-6-氟萘-2-醇
CAS No:2621928-55-8
分子式:C33H31F3N6O2
用途: MRTX1133是一种非共价、有效和选择性KRAS G12D抑制剂。MRTX1133以最佳方式填充开关II口袋,并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用,导致对KRASG12D的KD估计为0.2 pM。MRTX1133阻止SOS1催化的核苷酸交换和/或KRASG12D/GTP/RAF1复合物的形成,从而抑制突变体KRAS依赖性信号转导。MRTX1133在细胞分析中具有皮摩尔结合亲和力..
