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双醋瑞因 （CAS:13739-02-1)简介： 

英文名称： Diacerein

中文名称： 双醋瑞因

MF： C19H12O8

MW： 368.29

CAS： 13739-02-1

双醋瑞因 （CAS:13739-02-1)作用： 

双醋瑞因又称二乙酰二氢蒽羧酸、1,8-二乙酰基-3-羧基蒽醌、达赛瑞英、安必丁，是一种新的白介素（IL）-1抑制剂，化学名称为二乙酰大黄酸，属蒽醌类的化合物，本品可诱导软骨生成、具有止痛、抗炎及退热作用，也可显著改善骨关节炎患者的关节功能，延缓病程，减轻疼痛，提高患者的生活质量，具有较好的安全性，临床主要用于治疗骨关节炎(OA)而发挥抗菌作用。溶解性：易溶于二甲基亚砜、二甲基乙酰胺；难溶于水、甲醇、氯仿。双醋瑞因和其活性代谢物大黄(rhein)通过抑制IL-1转换酶而减少IL-1β的产生和活性。作用机制包括：1,抑制滑膜Chemicalbook组织中IL-1的合成。2,抑制软骨细胞中IL-1受体的表达。3,抑制IL-1的活性。4,阻遏胶原酶及基质溶解素等金属蛋白酶和过氧化物的生成。5,促进胶原及氨基多糖的合成。6,抑制白细胞的趋化作用及稳定溶酶体。双醋瑞因不改变肾脏和血小板的环氧化酶活性，不抑制前列腺素和成，因此前列腺素依赖性肾功能障碍病人可以耐受。口服50mg，PPB为99%，Tmax为2.2h，Cmax为3.2mg/L，AUC为21.3mg·h/L，T1/2β为4.3h。与食物同服可增加本品的Tmax和AUC值。不良反应：50%的患者可出现腹泻、腹痛及软便。

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