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9-硝基喜树碱（CAS:86639-62-5 )简介： 

英文名称： 9-Nitrocamptothecin

中文名称： 9-硝基喜树碱

MF： C20H15N3O6

MW： 393.35

CAS： 86639-62-5

9-硝基喜树碱（CAS:86639-62-5 )作用： 

喜树碱及其衍生物是以拓扑异构酶I为作用靶点，抑制DNA的合成。拓扑异构酶I是生物体内广泛存在的一类必需酶，参与DNA复制、转录、重组和修复等所有关键的过程。TopoI为单体酶，分子量为91ku，共含有765个氨基酸，定位于第20号染色体。TopoI主要集中在DNA活性转录区，能使DNA的链发生断裂和再连接。在正常的酶催化循环中，TopoI与DNA结合，DNA的一条链断裂，形成可裂解的复合物，从而改变DNA的连环数和超螺旋数。9-硝基喜树碱以TopoI为作用靶点，Chemicalbook其内酯环打开，酰基与TopoI中的亲核部分相互作用，与TopoI-DNA断裂复合物可逆结合，形成药物-TopoI-DNA三元复合物，从而稳定了可裂解复合物，使复制叉不能进行下去，从而使细胞死亡。由于癌变细胞的TopoI含量很高，所以癌变细胞比正常细胞更易受TopoI的抑制作用。细胞能否分裂决定于进入S期及M期这两个关键点，研究发现9-NC可以诱导细胞凋亡给药后细胞生长的S期和G2M期都推迟，9-NC在整个细胞周期内都有抑制并且发现这种抑制作用有剂量和时间依赖性。

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