疼痛与炎症机制研究的课题组,近年来频繁遇到一个名字——SBFI-26。这个靶向脂肪酸结合蛋白 FABP5/7 的小分子,凭借亚微摩尔级亲和力和明确的共晶结构,正在成为内源性大麻素转运研究里的“常客”。瀚香生物(BiochemPartner)现货供应 SBFI-26(货号 BCP38333,CAS 1541207-06-0,纯度≥98%),并提供从毫克筛选到公斤放大的定制合成支持。本文结合文献数据,聊聊它的机制、应用场景与实验要点。
合成平台一隅
SBFI-26 化学名为 (1R,2R,3R,4R)-3-((萘-1-基氧基)羰基)-2,4-二苯基环丁烷-1-羧酸,分子式 C??H??O?,分子量 422.47。它以 α-桐油酸(α-truxillic acid)为母核,带有一个 1-萘酚酯基和两个苯基,属于环丁烷二羧酸类小分子。
2012 年 Berger 等人通过虚拟筛选首次发现其能竞争性抑制 FABP5 与 FABP7;2017 年 Hsu 等解析了它与两种蛋白的共晶结构,发现 SBFI-26 在 FABP5 中同时占据经典配体口袋和底物入口门户区,在 FABP7 中则以单一经典位点结合。
核心数据:对人 FABP5 的 Ki = 0.9 μM,对 FABP7 的 Ki = 0.4 μM;对 FAAH 无明显抑制,对 PPARα/γ 仅有弱激动作用,选择性轮廓清晰。
FABP7 与 SBFI-26 复合物晶体结构(PDB: 5URA)
SBFI-26 为疏水性固体,DMSO 中溶解度约 100 mg/mL(约 236 mM),水与乙醇中几乎不溶。配制储备液建议用无水 DMSO,37℃ 水浴超声助溶,分装后 -80℃ 保存 6 个月或 -20℃ 保存 1 个月,避免反复冻融。体内实验常用溶媒为乙醇:emulphor:生理盐水 = 1:1:18,需超声并温和加热。
对于需要快速启动实验的课题组,现货稳定性直接影响进度。瀚香生物的 SBFI-26(BCP38333)常规纯度≥98%(HPLC),每批次附 NMR、LC-MS、HPLC 图谱;5mg/25mg/100mg/1g 等规格常备库存,16 点前下单当天发货。若课题组需要特殊规格、同位素标记或公斤级放大,也可通过定制合成路径评估。
SBFI-26 的价值在于把“FABP 介导的脂质转运”从机制假设变成了可重复、可验证的实验工具。选对分子只是第一步,稳定货源与可溯源的质检数据同样关键。
1. SBFI-26 本质上是什么物质?是一种人工合成的环丁烷二羧酸类小分子,以 α-桐油酸为母核,化学名 (1R,2R,3R,4R)-3-((萘-1-基氧基)羰基)-2,4-二苯基环丁烷-1-羧酸,分子式 C??H??O?,分子量 422.47。
2. 它的作用靶点是什么?主要选择性抑制脂肪酸结合蛋白 FABP5 和 FABP7,Ki 分别为 0.9 μM 和 0.4 μM;对 FAAH 无明显抑制作用。
3. 为什么常用于疼痛/炎症模型?FABP5/7 负责细胞内 AEA 的转运与递送至 FAAH 水解。抑制后可延长 AEA 信号,激活 CB 受体与 PPARα,从而在动物模型中表现出抗伤害与抗炎效应。
4. 瀚香生物供应的 SBFI-26(BCP38333)有哪些数据保障?每批次纯度≥98%(HPLC),并随附 NMR、LC-MS、HPLC 图谱;现货规格覆盖 5mg 至 1g,支持定制合成放大。
5. 溶解与储存需要注意什么?建议用无水 DMSO 配制储备液,可 37℃ 超声助溶;分装后 -20℃ 或 -80℃ 避光保存,避免反复冻融。
6. 体内给药常用的溶媒是什么?文献中常用乙醇:emulphor:生理盐水 = 1:1:18 的混合溶媒,需超声并温和加热助溶,现配现用。