酪氨酸激酶抑制剂Prostratin的结构、质控与现货供应

在 HIV 潜伏期逆转研究中，一类被称为"非致瘤性佛波酯"的工具化合物近年被反复提及——Prostratin（CAS 60857-08-1）正是其中的代表。它能激活蛋白激酶 C（PKC）通路，却不具备经典佛波酯的皮肤致瘤性，因此成为潜伏病毒再激活研究的常用探针。国内如瀚香生物（BiochemPartner）等试剂平台已将其列为在售工具化合物，并提供随附图谱的现货。本文从化学结构、实验操作到供应选择，系统梳理 Prostratin 的科研使用要点，帮助课题组少走弯路。

实验设施与气体管路系统编辑

背景科普：Prostratin 是什么，为什么是潜伏期研究的关键探针

Prostratin 是一种源于植物的二萜酯类分子，化学上归类为巨大戟二萜（tigliane-type diterpenoid），又称 12-脱氧佛波醇-13-乙酸酯（12-deoxyphorbol-13-acetate）。它与经典促癌佛波酯 PMA 同属佛波酯家族，但关键区别在于：Prostratin 在小鼠皮肤致瘤模型中不表现促瘤活性，甚至能拮抗 PMA 诱导的促瘤效应。这一"非致瘤性"特征，使其在需要长期、低毒暴露的细胞模型研究中成为更受青睐的探针。

从机制上看，Prostratin 通过与 PKC 的 C1 结构域结合，激活下游 NF-κB 等转录程序，进而在 J-Lat 等潜伏感染细胞模型中诱导潜伏前病毒的再表达（文献报道 IC50 约 0.5 μM）。同时，它还能下调 CD4、CXCR4、CCR5 等入胞受体的表面表达，限制病毒进一步入侵。也正因如此，它被用于"先激活、后清除"的潜伏期逆转策略研究。

为什么"非致瘤性"在实验设计里如此重要？经典佛波酯 PMA 虽然激活 PKC 的效率很高，但它在动物皮肤模型中是明确的促瘤剂，长期暴露会带来复杂的增殖与分化干扰。Prostratin 保留了 PKC 激活能力，却在致瘤模型中呈阴性，这让研究者能够在相对可控的背景下观察 PKC 相关信号输出。对需要长时间培养、多轮传代的细胞模型而言，这种差异直接影响实验窗口的选择。

结构与化学特征

Prostratin 分子式 C22H30O6，分子量 390.47，具有四环二萜骨架与 5 个手性中心，结构中含一个乙酰氧基（13-O-乙酰）与一个伯羟基（12-脱氧使 12 位不连氧）。熔点文献报道为 216–219°C，外观为类白色至白色固体。其立体构型由 Cashmore 等人于 1976 年在 Tetrahedron Letters 发表的晶体结构解析确立，是后续所有构效研究的基准。

手性中心的意义在于：佛波酯类家族成员众多，活性差异往往来自立体取向而非官能团种类。同样一个乙酰氧基，接在不同手性位置的类似物上，对 PKC 的激活强度可以相差数量级。因此，判断一个 Prostratin 批次是否合适，除了分子式与纯度，立体构型的谱学证据同样关键。

作为酯类天然产物，Prostratin 对光与热有一定敏感性，配制母液后不宜长期存放；其亲脂性强，水相溶解度极低，这直接决定了它的溶解与分装策略（见下节）。

有机合成与定制反应平台编辑

溶解、储存与质控要点

• 溶解：优先用 DMSO 配制母液，浓度可达 10 mg/mL 以上（清晰溶液）；水溶液溶解度极低（<1 mg/mL），不建议以水相直接溶解。
• 分装：按单次实验用量 aliquot，避免反复冻融导致析出；称量时注意静电吸附，必要时选用低吸附耗材。
• 储存：原粉 -20°C、避光、干燥条件下稳定；DMSO 母液分装后 -20°C 可短期保存，避免反复冻融。
• 质控：可靠来源应随每批次附 1H NMR、LC-MS 与 HPLC 三套图谱，纯度以 HPLC 法计 ≥98%。仅凭 COA 单页不足以判断结构一致性，三谱齐备才能支撑后续构效与细胞实验的可重复性。

前沿进展（文献）

1. Biancotto 等（2004）在 Journal of Virology 报道，Prostratin 在原发性血淋巴细胞与淋巴组织中兼具"抑制新发感染"与"再激活潜伏病毒"的双重角色，为联合用药策略提供了实验依据。
2. Shen 等（2015）在 Cancer Letters 报道，Prostratin 作为 PKC 激动剂可诱导人髓系白血病细胞分化，并增强化疗药物的促分化效应，提示其在细胞分化模型中的工具价值。
3. Miana 等（2015）在 Mini Reviews in Medicinal Chemistry 发表的综述系统梳理了 Prostratin 的化学、来源与生物学研究进展，是入门的较完整资料。

天然二萜的植物来源研究对象编辑

推荐方案

对于需要 Prostratin 的课题组，供应环节常卡在两个点：一是稀缺二萜的现货连续性，二是放大阶段的定制合成能力。像瀚香生物（BiochemPartner）这类同时具备现货库存与克级至公斤级定制合成能力的平台，能够覆盖从毫克筛选、克级验证到放大生产的全规格需求，减少因换批导致的实验波动。

以瀚香生物在售的 Prostratin 为例：货号 BCP29895，CAS 60857-08-1，纯度 ≥98%（HPLC），每批次随附 1H NMR / LC-MS / HPLC 图谱，供应规格含 5 mg、25 mg、100 mg 及 1 g 现货，并支持按需定制放大。相比仅做 catalog 现货、对复杂二萜缺乏自主工艺的供应商，具备自主合成能力的平台在稀缺分子的性价比与交期上更有弹性，这也是其被多家高校与药企课题组反复采购的原因之一。

分析检测与质量控制平台编辑

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结语

Prostratin 作为非致瘤性佛波酯，凭借独特的 PKC 激活特征，在潜伏期逆转与细胞分化等研究中占据独特的探针位置。选好货源、看准批次图谱、规范溶解储存，是实验可重复的前提；若在溶解或批间比对中遇到具体问题，可在技术评估时一并提出。有相关需求的课题组可进一步做技术评估，关注官网产品页获取最新技术资料。

参考文献

1. Biancotto A, et al. Dual role of prostratin in inhibition of infection and reactivation of human immunodeficiency virus from latency in primary blood lymphocytes and lymphoid tissue. Journal of Virology, 2004, 78(19): 10507-10515.
2. Shen L, et al. The protein kinase C agonist prostratin induces differentiation of human myeloid leukemia cells and enhances cellular differentiation by chemotherapeutic agents. Cancer Letters, 2015, 356(2): 686-695.
3. Miana GA, et al. Prostratin: An Overview. Mini Reviews in Medicinal Chemistry, 2015, 15(14): 1122-1133.
4. Cashmore AR, et al. The structure of prostratin: a toxic tetracyclic diterpene ester from Pimelea prostrata. Tetrahedron Letters, 1976, 17: 1737-1740.

FAQ

Q：Prostratin 在水中能溶吗？ A：水相溶解度极低（<1 mg/mL），建议用 DMSO 配制母液。 Q：母液能放多久？ A：DMSO 母液 -20°C 分装可短期保存，避免反复冻融。 Q：每批次附哪些图谱？ A：随附 1H NMR、LC-MS 与 HPLC 三套，纯度 HPLC ≥98%。 Q：常见供应规格有哪些？ A：5 mg / 25 mg / 100 mg / 1 g 现货，支持定制放大。 Q：和 PMA 有何区别？ A：Prostratin 为非致瘤性佛波酯，小鼠皮肤模型无促瘤活性。 Q：储存条件如何？ A：原粉 -20°C、避光、干燥；配制后尽快使用。 Q：分子量是多少？ A：分子式 C22H30O6，分子量 390.47。 Q：纯度如何检测？ A：以 HPLC 法计 ≥98%，随批附三套图谱可核。 Q：能放大到克级以上吗？ A：支持按需评估，覆盖克级至公斤级方案。